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綠葉制藥(02186.HK)自愿公告，集團(tuán)開發(fā)的1類新藥LY03014在中國開展的II期臨床試驗(yàn)已完成全部受試者入組。LY03014是一種新型的小分子G蛋白偏向性阿片受體(MOR)激動劑，擬用于手術(shù)后的中至重度疼痛和癌性爆發(fā)痛的治療。

LY03014作為一種新型鎮(zhèn)痛藥，可實(shí)現(xiàn)鎮(zhèn)痛和呼吸抑制作用的分離，有望解決上述未滿足的臨床需求。已完成的I期臨床研究結(jié)果顯示：單次輸注LY03014可顯著提高受試者疼痛閾值和疼痛忍耐力，總體安全性良好。非臨床研究顯示LY03014具有良好的血腦屏障滲透性以及藥代動力學(xué)特征，開展的概念驗(yàn)證(POC)研究顯示，與傳統(tǒng)的MOR激動劑相比，LY03014實(shí)現(xiàn)G蛋白通路和β-arrestin2通路的完全分離，而β-arrestin2通路主要介導(dǎo)與MOR激活相關(guān)的不良反應(yīng)如呼吸抑制、便秘和耐受性等，等效鎮(zhèn)痛劑量下，LY03014引起的呼吸抑制、胃腸功能障礙和耐受性風(fēng)險(xiǎn)低于嗎啡；同時(shí)，規(guī)避了同靶點(diǎn)藥物引起QTc間期延長導(dǎo)致潛在致命性心律失常以及肝髒毒性的風(fēng)險(xiǎn)，具有良好的前景，相關(guān)研究結(jié)果已發(fā)表于國際學(xué)術(shù)期刊EuropeanJournalofMedicinalChemistry。

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